催化剂筛选服务

业务征询

• 迄今为止，绝大无数药物都是通过化学合成而来的。但化学合成因成本高、成功率低、耗时较长等，成为新药临床前研发的重要限快步骤。
  在化学合成中，金属催化反映尤其是各类金属催化偶联反映，能够快捷精确地形成各类碳碳键和碳杂原子键，是一种高效又广谱的合成伎俩。据统计，杂原子的烷基化/芳基化和碳碳键的形成反映是使用率最高的有机反映前五位之一。然而，由于底物的多样复杂性，且好多药物分子中的杂环通常是催化剂抑造剂，金属催化偶联反映的失败率很高，如碳氮偶联的反映失败率在50%以上。若何在有限的功夫内，用有限的中央体，急剧不变的合成大量化合物成为目前药物研发领域的火急需要之一。
  J9集团的催化剂筛选服务平台能够援手客户高效筛选一条或者多条可行合成路线，提高化学合功效能，把握更精确的合成数据。

催化剂筛选反映类型

• 催化剂筛选可用于所有重要的偶联反映。

  (1) C-C 键形成

  Suzuki偶联反映

  Heck偶联反映

  Sonogashira偶联反映

  Stille偶联反映

  Negishi偶联反映

  碳氢键活化反映

  氰化反映

  烯烃复分化

  光致氧化还原

  (2) C-X 键形成

  Buchwald偶联反映

  Ullmann偶联反映

  Miyaura硼化反映

  C-O

  C-S

催化剂筛选流程图

催化剂筛选示意图

催化剂筛选服务平台优势

• 催化周转率高，一次性筛选多个反映前提，有效缩短了化合物合成功夫。数据正确率高，建设经验丰硕的化学合成专家，数据信息更为正确靠得住。筛选性价比高，少量底物即可实现一次筛选，降低了资料及人为成本。

催化剂筛选仪器设备

J9集团服务案例

• 案例1：Suzuki耦合

  
  

• 案例2：Buchwald耦合

  
  
  只用很少的样品（50毫克左右）和极短的功夫（2-3天）就实现了24个反映前提的平行筛选,确定了最优的反映前提。若是是设置24个通例反映，则必要的样品量和功夫将大大多于目前的量。
  从上面的案例中，我们能够看到催化剂筛选在新药合成中阐扬的沉要作用，能够大幅提升反映效能，降低研发成本。
  J9集团自成立以来，不休挑战传统研发的效能瓶颈，持续更新迭代筛选能力，目前正积极构建Photoredox 筛选、药物分子的后期官能团化等服务内容，拓展服务领域、加强赋能水平，赋能药物合成跑出提质增效“加快率”。

有关尝试室

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