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阿贝西利是一种CDK4/6 抑造剂,用于医治 HR+/HER2- 的乳腺癌患者。然而,在持久用药过程中也可能出现耐药,因而构建有关模型对机造钻研及新药开发极度沉要。
药物名称:阿贝西利(Abemaciclib)
商用名称:唯择(Verzenio?)
由礼来(Eli Lilly)公司开发,于2017年获得FDA审批,作为新型靶向CDK4/6抑造剂,用于医治激素受体阳性(HR+)、人表皮成长因子受体2阴性(HER2-)的部门晚期或转移型乳腺癌患者。
在阿贝西利耐药模型构建方面,J9集团选择了拥有HER2-特点的MCF-7人乳腺癌细胞系,通过药物冲击诱导的方式,成功构建了阿贝西利的耐药细胞系模型。
体表药敏检测了局显示,原始野生型IC50值为0.2536 μM,耐药型IC50值提高到1.649 μM,RF值为6.5(图4)。由于MCF-7的体内移植瘤模型在成瘤方面上阐发欠安,因而体内数据未做展示。

图 MCF-7_阿贝西利耐药细胞系体表药敏检测尝试了局.
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