灵北（H.Lundbeck）和大冢（Otsuka）近日结合颁发，美国食品和药物治理局（FDA）已受理心灵病新药Rexulti（brexpiprazole）的补充新药申请（sNDA），该申请旨在追求扩大Rexulti的标签，用于心灵割裂症成人患者的维持医治。FDA已指定处方药用户收费法（PDUFA）指标日期为2016年9月23日。

Rexulti是一种逐日一次的口服药物，由大冢发现，由灵北和大冢结合开发。去年7月，FDA已核准Rexulti：（1）作为一种辅助药物用于沉度抑郁症（MDD）成人患者的医治；（2）用于心灵割裂症（schizophrenia）成人患者的医治。

去年，彭博社颁布《2015年新药中的沉磅炸弹》，预测了11个已经在2015年获批或可能获批的新药在2020年的销售额，Rexulti名列其中，彭博社预计该药在2020年的销售额将达到11.2亿美元。另表，Rexulti也被列入路透社岁首颁布的《2015最值得关注的药品预测》名单，该机构预测Rexulti在2019的销售额将达到13.53亿美元。

这次sNDA的提交，是基于一项52周的随机退出临床钻研的积极顶线数据。该钻研在18-65岁的心灵割裂症成人患者中发展，钻研中患者接受Rexulti医治病情不变之后，随机分配至持续接受Rexulti（n=96）或慰藉剂（n=104）医治，重要终点是从随机医治起头直至病情复发的功夫距离。

一项预先界说的中期分析数据显示，与慰藉剂医治组相比，Rexulti医治组（1mg/天-4mg/天）从启动随机医治至病情复发的功夫距离拥有统计学意思的显著耽搁（p＜0.0001，最终分析）。该钻研因Rexulti拥有显著的维持疗效而提前终止。在随机维持阶段，不良反映事务与短期心灵割裂症临床钻研一致。

据估计，在美国约莫有240万心灵割裂症成人患者，约莫75%的患者在某些情况下会经历病情的复发及恶化。

目前，Rexulti医治沉度抑郁症（MDD）和心灵割裂症简直切作用机造尚不了然，该药的疗效可能是通过5-HT1A受体和多巴胺D2受体的部门激昂剂活性、血清素5-HT2A受体的拮抗剂活性结合介导。此表，Rexulti除了对这些受体阐发出高亲和力（次纳摩尔，subnanomolar），针对去甲肾上腺素α1B/2C受体也阐发出高亲和力。